Influencia de la Dieta en la Farmacocinética: Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción
V/F
1- El aumento del pH urinario favorece la excreción de fármacos con propiedades ácidas
VERDADERO, al aumentar el pH esta se vuelve alcalina lo que favorece la excreción de fármacos dados. (alcalinización de la orina favorece la excreción)
2. Dietas desequilibradas modifican la actividad enzimática:
VERDADERO, La dieta aporta los sustratos y enzimas para las distintas reacciones
3. La inhibición del CYP intestinal modifica la biodisponibilidad de los fármacos administrados por vía oral:
VERDADERO, el CYP intestinal es el encargado del metabolismo presistémico (se metaboliza antes de absorberse) baja disponibilidad de algunos medicamentos (oral)
4. Un fármaco ácido con pKa= 10-5,3 se absorberá fácilmente en el estómago.
VERDADERO 5,3-1,0 = 4,3 = 10,000 (predomina forma no ionizada = absorbible)
5. Un fármaco con pKb=8 se absorberá muy bien en intestino
FALSO, pH intestino=6 RNH3/RNH2= 10^8-6=10^2, predomina ionizado, no se absorbe.
6. La excreción del fármaco depende del grado de ionización de este en orina:
VERDADERO, los fármacos necesitan estar ionizados al pH de la orina para excretarse
7. Los fármacos se absorben exclusivamente por procesos de difusión pasiva:
FALSO, los fármacos se absorben por procesos de difusión pasiva, facilitada, mediada por transportadores, también transporte activo y otros mecanismos.
8. El grado de ionización de un fármaco depende exclusivamente de su valor de pK.
FALSO, depende de la constante de disociación (pKa) y del pH del medio
9. El grado de ionización de un fármaco depende de la constante de partición de lípido-agua:
FALSO, depende de la constante de disociación (pKa) y del pH del medio
10. La conjugación con ácido glucurónico es la más frecuente de las reacciones del metabolismo F2:
VERDADERO, los pacientes que siempre presentan ingesta adecuada a alta de Hdec es la más frecuente
11. Los fármacos se metabolizan siempre por el glutatión
FALSO, también se puede metabolizar por el glucuronil o ácido glucuroniltransferasa
12. Las quinolonas no deben administrarse en forma concomitante con legumbres como las lentejas:
VERDADERO, no deben administrarse con productos lácteos ya que disminuye la biodisponibilidad del fármaco, ni con legumbres ni alimentos enriquecidos.
13. La distribución de fármaco es el paso del fármaco al torrente sanguíneo:
FALSO, la distribución es como se desplaza el fármaco a través del plasma (por medio de proteína plasmática) hacia los tejidos.
14. Las dietas hiperproteicas ayudan a eliminar fármacos básicos
VERDADERO, la orina ácida ayuda a la eliminación.
- Las siguientes afirmaciones son verdaderas:
i. El contenido en pectina de la dieta puede producir el fenómeno de absorción de fármacos.
ii. La grasa de los alimentos estimula la liberación de sales biliares favoreciendo la absorción de fármacos
iii. Las bebidas refrescantes pueden aumentar el pH gástrico La presencia de alimentos en el estómago:
i. Retarda el vaciamiento gástrico
ii. Interfiere con la absorción de fármacos
iii. Sube el pH a valores entre 2,5 a 3,5Con respecto a las interacciones fisicoquímicas entre nutrientes y fármacos se puede decir:
i. Se producen sin necesidad que intervengan procesos fisiológicos del organismo.
ii. Se denomina también interacciones in Vitro.
iii. Un ejemplo lo constituye la formación de complejos o precipitados insolubles.El efecto final de una interacción nutriente-fármaco
i. Puede producir el aumento de la biodisponibilidad del fármaco.
ii. Puede producir disminución de la biodisponibilidad del fármaco.
iii. Puede disminuir la eficacia terapéutica de un fármaco.
iv. Siempre es benéfica para el pacienteLas siguientes afirmaciones son verdaderas
i. Comidas con alto contenido de aa retardan el vaciamiento gástrico.
ii. Alimentos calientes retardan el vaciamiento gástrico.En una interacción nutriente-fármaco
i. La aparición de una interacción, depende de la característica fisicoquímica del fármaco.
ii. La aparición de una interacción depende del intervalo de tiempo entre la administración del nutriente y fármaco.
iii. Los fármacos que revisten mayor riesgo en una interacción son aquellos con índice terapéutico estrecho.Entre los factores que afectan a la absorción podemos mencionar:
i. Forma farmacéutica administrada.
ii. Contenido gástrico.
iii. Propiedades fisicoquímicas de la droga.
iv. Interacción con otras drogas.Las siguientes afirmaciones son verdaderas:
i. El probenecid puede modificar la vida media de un fármaco, ya que compite con mecanismos de excreción.
ii. Solo el fármaco libre es capaz de alcanzar los sitios de acción.
iii. Los anticoagulantes se unen en forma lábil a las proteínas plasmáticas, por esta razón son rápidamente desplazados de ellas por otros fármacos acentuando su efecto anticoagulante.
iv. Los fármacos de estructura éster pueden ser hidrolizados a nivel de mucosa del TGI.Con respecto al metabolismo de fármacos se puede decir:
i. Las reacciones de oxidación preceden a las de conjugación cuando el compuesto carece de grupos OH, COOH, SH o NH2 libres.
iii. La acetilación de aminas primarias origina compuestos menos solubles en orina ácida.
Con respecto al metabolismo de fármacos se puede agregar.
i. Tienen como finalidad transformar el fármaco en un compuesto más hidrosoluble.
ii. Los inductores enzimáticos aceleran el metabolismo propio y el de otras drogas.
iii. Los conjugados de fármacos son más hidrosolubles.
iv. Los conjugados de fármacos son rápidamente excretados por vía renal.Los fármacos que revisten en mayor riesgo o importancia en una interacción fármaco-nutriente son:
i. Los que poseen índice terapéutico estrecho.
ii. Los que presentan una escasa unión a las proteínas plasmáticas.
iii. Los que requieren alcanzar una concentración plasmática estable en el tiempo ej. antibióticos.Con respecto al metabolismo se puede agregar:
i. La MAO produce desaminación de aminas primarias.
ii. Genera grupos OH en los fármacos.
iii. Los andrógenos aumentan la actividad de enzimas hepáticas.Entre los factores que afectan a la absorción (dependiente del paciente) podemos mencionar:
i. Contenido gástrico.
ii. pH del sitio de administración.
iii. Enfermedad.Entre los factores que afectan a la absorción (dependiente del fármaco) podemos mencionar:
i. Coeficiente de partición lípido-agua.
ii. Propiedades fisicoquímicas de la droga.
iii. Peso molecular.Elija las aseveraciones correctas:
i. Una dieta rica en lípidos favorece la absorción de compuestos lipofílicos.
ii. Solo el fármaco libre es capaz de interactuar con el receptor.
iii. Una dieta proteica produce orina ácida.Señale la alternativa correcta:
i. Parcialmente unido a la proteína plasmática.
ii. La unión a proteínas plasmáticas es variable de un fármaco a otro.