Fármacos: Clasificación, Mecanismos de Acción y Usos Terapéuticos

1. β-bloqueantes Hidrófilos

Los β-bloqueantes hidrófilos presentan clearance renal, por ello son utilizados en personas con insuficiencia hepática.

2. Clasificación de Medicamentos Según el Riesgo Teratogénico

Categoría A: La posibilidad de teratogénesis parece remota.
Categoría B: No existen estudios controlados en mujeres embarazadas.
Categoría C: Los estudios realizados en animales han demostrado efectos adversos en el feto y no existen estudios en mujeres. Sólo deben administrarse si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto.
Categoría D: Existe evidencia de teratogenicidad, pero el beneficio de su uso puede ser aceptable a pesar del riesgo.
Categoría X: Hay evidencia de riesgo teratogénico. Contraindicado en mujeres que están o pueden quedarse embarazadas.

3. Códigos de Numeración de Principios Activos

¿Puede un principio activo tener dos códigos de numeración diferentes?

Sí, el Ácido Acetilsalicílico (AAS) utilizado como AINE tendría un código diferente al AAS utilizado como antiagregante plaquetario, diferenciados según el nivel anatómico sobre el que actúen.

4. Formas de Administración del Fluoruro de Sodio

Dentífricos fluorados
Colutorios
Comprimidos
Gotas orales

5. Antiácidos Sistémicos y No Sistémicos: Ejemplos

Sistémico: Bicarbonato sódico
No sistémico: Hidróxido de aluminio, Hidróxido de magnesio

6. Diferencias Entre Antiácidos Sistémicos y No Sistémicos

Los antiácidos sistémicos son solubles en agua, la parte catiónica de la molécula se absorbe, produciendo alcalosis metabólica. En cambio, los antiácidos no sistémicos son insolubles y no producen alcalosis metabólica. En el estómago se combinan con HCl neutralizando el pH y formando una sal no absorbible.

7. Estudio Farmacocinético del Bicarbonato Sódico

Acción rápida y corta duración.
Posibilidad de efecto rebote (absorción de la sal).
Modificación de la solubilidad, velocidad de disolución y grado de ionización de fármacos.

8. Antiácidos: Tipos, Analogías y Diferencias

Antiácidos: Grupo de compuestos inorgánicos cuya característica común es neutralizar el HCl tras reaccionar con él en la luz gástrica (disminuyendo la acidez gástrica) y adsorción de la pepsina y otras enzimas proteolíticas (disminuyendo la agresividad química y enzimática sobre la mucosa digestiva).

Clasificación:

Sistémicos o absorbibles: Bicarbonato sódico
No sistémicos o no absorbibles: Sales de Aluminio (Al), Magnesio (Mg) y Calcio (Ca²⁺)

9. Estudio Galénico del Algeldrato

Algeldrato: Hidróxido de Aluminio, antiácido no sistémico y no absorbible. Efecto sobre la motilidad intestinal (astringente). Al(OH)₃ + HCl → AlCl₃ + H₂O. El Al(OH)₃ adsorbe el HCl, con la formación de un gel que se dispone en forma de capa protectora sobre la mucosa gástrica (acción demulcente). Forma Farmacéutica (FF): comprimidos por vía oral.

10. Interacciones de los Antiácidos

A nivel de absorción: Disminución de la cantidad absorbida.

Formación de complejos no absorbibles: Digoxina, Sales de Hierro (Fe)
Disminución de la fracción no ionizada: AINEs, Erlotinib

A nivel de excreción: Disminución de la dosis excretada.

Fármacos básicos: Anfetaminas, Quinidina, Efedrina, Metadona

11. Interacciones del Omeprazol (Inhibidor de la Bomba de Protones)

Absorción: Con fármacos que modifiquen su absorción por el aumento del pH gástrico.

Metabolismo: Potente inhibidor enzimático de CYP2C19, y moderado de CYP2C9 y CYP3A4.

Clopidogrel (agente antiplaquetario): Es un profármaco que se activa por CYP2C19; al inhibirlo se reduce el efecto antiagregante plaquetario.
Diazepam: Aumento de los niveles plasmáticos por la inhibición metabólica.
Claritromicina: Macrólido inhibidor de CYP3A4, por lo que aumentan los niveles plasmáticos de los dos. Interacción beneficiosa.

12. Antiespasmódicos y Anticolinérgicos Sintéticos

Diferencias entre los ésteres con grupo amino terciario (3º) y los compuestos de amonio cuaternario (4º):

La diferencia entre estos compuestos solo se hace evidente en condiciones de sobredosificación, ya que los compuestos de amonio cuaternario (4º) no atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE) porque se encuentran ionizados y, por eso, en caso de intoxicación no aparecen los síntomas de disfunción psíquica, que sí aparecen con los compuestos con grupo amino terciario (3º). Además, la absorción oral en los compuestos de amonio cuaternario (4º) es también más irregular, por lo que se observan más variaciones interindividuales en las respuestas.

13. Fármacos Utilizados en Terapia Hepática

Existen pocos fármacos con acción hepatoprotectora, siendo difícil demostrar su eficacia. Su mecanismo de acción no es muy bien conocido.

Ácido Ursodesoxicólico: Vía oral, en cirrosis biliar.
Silimarina: En extracto seco de Cardo Mariano en hepatitis aguda o crónica de origen tóxico. Infusión intravenosa (IV): para intoxicación por Amanita phalloides, ya que bloquea la captación de amatoxina por los hepatocitos. Medicamento de uso hospitalario.

14. Laxantes Lubricantes

Sustancias lipófilas que facilitan el tránsito y la evacuación del bolo fecal debido a la lubricación del mismo con las paredes del intestino. Además, recubren las heces con una capa lipídica que impide que el agua contenida en el bolo fecal sea reabsorbida por el intestino. Son laxantes no absorbibles y tienen efecto oclusivo. Pueden interferir con la absorción de vitaminas liposolubles.

Ejemplo: Vaselina líquida.

Indicación: Profilaxis y estreñimiento en ancianos, embarazo, postparto, hemorroides, infarto agudo de miocardio (IAM).