Farmacología General

Farmacología: Estudia el valor terapéutico y/o toxicidad potencial de los agentes químicos sobre los sistemas biológicos.
Paul Ehrlich: Considerado el padre de la quimioterapia antimicrobiana.
Farmacodinamia: Rama de la farmacología que estudia los efectos bioquímicos y mecánicos de acción de los fármacos.
Farmacocinética: Rama de la farmacología que estudia la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos.
Biodisponibilidad: Es el grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a su sitio de acción después de su absorción.
Distribución: Proceso por el cual un fármaco pasa del espacio intravascular hasta las células de los tejidos para ejercer su acción.
Metabolismo: Es el proceso enzimático a través del cual un fármaco sufre una biotransformación para favorecer su eliminación.
Excreción: La filtración glomerular, bilis, heces, leche materna; son formas de excreción.

Alexander Fleming: Descubrió la actividad antimicrobiana de la penicilina.
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana.
Penicilina natural: Penicilina G procaínica.
Penicilina sintética: Ampicilina.
Penicilina semisintética: Dicloxacilina.
Penicilina G benzatínica: Se emplea en el tratamiento de erradicación de estreptococos β-hemolítico del grupo A.
Reacción adversa común de la ampicilina: Nefritis intersticial.

Dosis terapéutica: 20-40 mg/kg/día.
Intervalo de administración: Cada 8 horas.
Conversión de mg a ml (500 mg/5 ml): 1.3 ml cada 8 horas para una dosis de 400 mg.
Inhibidor de betalactamasa: Ácido clavulánico.

Giuseppe Brotzu: En 1948 aisló al microorganismo Cephalosporium acremonium, origen de las cefalosporinas.
Cefalosporinas de primera generación: Cefalotina, cefazolina, cefalexina.
Ceftarolina: Cefalosporina con espectro antimicrobiano para patógenos multirresistentes (neumococo resistente a penicilina, Staphylococcus aureus resistente a meticilina y vancomicina).

Aztreonam: Monobactam con anillo betalactámico monocíclico, activo contra aerobios gram negativos (p. ej., Pseudomonas aeruginosa).
Inhibidores de β-lactamasas: Ácido clavulánico y sulbactam, se usan en combinación con antibióticos β-lactámicos para prevenir su destrucción.
Carbapenémicos: Antibióticos betalactámicos con mayor espectro y actividad para microorganismos resistentes, aerobios y anaeróbicos mixtos.
Imipenem: Carbapenem que se inactiva por acción de las dehidropeptidasas del túbulo renal, por lo que se administra con un inhibidor de las mismas.

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la subunidad 30S ribosomal.
Espectro antimicrobiano: Bacilos gram negativos aerobios.
Efectos adversos graves: Nefrotoxicidad, ototoxicidad y neurotoxicidad (neuropatía periférica).
Amikacina: Dosis de 7.5-15 mg/kg/día.

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la subunidad 50S ribosomal.
Efecto adverso grave: Prolongación del intervalo QT.
Efectos terapéuticos adicionales: Inmunomodulación y acción antiinflamatoria.

Mecanismo de acción: Bacteriostáticos que actúan en la subunidad 30S ribosomal.
Espectro antimicrobiano principal: Rickettsias.
Reacciones adversas: Deformidades óseas, inhibición del crecimiento, displasia del esmalte dental (por su fijación al calcio).

Mecanismo de acción: Antagonistas del ácido para-aminobenzoico (PABA), inhiben la síntesis de ácido fólico bacteriano.
Sulfadoxina: Utilizada para la profilaxis y tratamiento del paludismo debido a su larga vida media.

Mecanismo de acción: Bloquean la síntesis de ADN bacteriano al inhibir la topoisomerasa II y IV.
Efecto adverso principal: Artralgia, que limita su uso en niños.
Ciprofloxacino: Indicado para infecciones urinarias y gastrointestinales. Dosis oral: 500 mg cada 12 horas o 20-40 mg/kg/día cada 12 horas.

Polienos: Anfotericina B y nistatina, se unen al ergosterol de la membrana celular fúngica.
Ergosterol: Componente de la membrana celular fúngica, blanco de acción de algunos antifúngicos.
Anfotericina B: Antifúngico sistémico para micosis graves e invasivas. Efecto adverso grave: nefrotoxicidad.
Griseofulvina: Indicado en dermatofitosis, inhibe la mitosis celular fúngica.
Flucitosina: Inhibe la síntesis de timidina y ADN fúngico, indicado en infecciones por Candida albicans y Cryptococcus neoformans.